Kyselina z akné na obličeji: typy, vlastnosti použití

Článek napsal specialista s vyšším lékařským vzděláním.

Retinoidy jsou třídou chemických sloučenin, které jsou strukturními analogy vitaminu A a vykazují podobnou biologickou aktivitu. Toto je definice retinoidů, kterou v roce 1976 uvedl Dr. Michael Sporn a kolegové, kdy vědci znali jen několik retinoidů přírodního původu. V tuto chvíli je tato definice zastaralá, protože. nyní existuje velké množství syntetických molekul, které nejsou strukturálně podobné vitaminu A, ale zároveň mají účinek podobný retinoidům.

V současné době jsou retinoidy jakékoli chemické sloučeniny přírodního nebo umělého původu, které jsou schopny samostatně nebo prostřednictvím metabolické transformace – vázat se na retinoidní receptory a aktivovat je. Jsou to receptory kyseliny retinové (RAR) a receptory retinoidu X (RXR). Prvním retinoidem, který byl uveden na trh, byla trans-retinová kyselina, také nazývaná tretinoin. A prvním komerčním topickým přípravkem na bázi tretinoinu je Retin-A.

Klasifikace retinoidů:

• Retinoidy první generace
  tretinoin (kyselina trans-retinová), isotretinoin (kyselina 13-cis-retinová), alitretinoin (kyselina 9-cis-retinová). Patří sem také retinol a retinal, což jsou syntetické strukturní analogy vitaminu A. Kromě alitretinoinu, což je lék proti rakovině, se další retinoidy používají k léčbě akné a také ke zvýšení elasticity pokožky, redukci jemných linek a vrásek.

• Retinoidy druhé generace
  zahrnuje etretinát, stejně jako jeho metabolit, acitretin. Jsou pro nás málo zajímavé, protože se používají pouze u těžkých forem psoriázy (v některých zemích je etretinát pro svůj teratogenní účinek zakázán).

• Retinoidy třetí generace –
  zahrnuje adapalen, tazaroten a bexaroten. Jedná se o syntetické retinoidy, které se svou strukturou vůbec nepodobají vitaminu A, ale působí jako retinoidy. Nás zajímá především adapalen, což je mimořádně účinná léčba akné (černé tečky a pupínky). Tazaroten se používá k léčbě akné a psoriázy, ale přípravky s ním nejsou v Rusku registrovány a bexaroten je protinádorové léčivo.

Pro nás klinicky významné retinoidy –

• adaptabilní,
• kyselina trans-retinová (Tretinoin),
• kyselina 13-cis-retinová (isotretinoin),
• retinal (retinaldehyd),
• čistý retinol.

Retinoidy na akné jsou adapalen, tretinoin a isotretinoin. První dva se týkají topických retinoidů (tj. určených výhradně pro vnější použití). Příkladem systémového retinoidu je isotretinoin, který se podává perorálně na těžké akné nebo pupínky. Ale pokud jde o omlazení pokožky obličeje, v tomto případě budou nejúčinnějšími formami retinoidů čistý retinol, retinaldehyd a tretinoin.

Nezařadili jsme zde tzv. estery retinolu (např. acetát retinolu nebo palmitát retinolu), které se běžně vyskytují v kosmetice proti vráskám „economy class“. Estery retinolu jsou nejslabší a nejúčinnější ze všech retinoidů. Velmi často na obalech přípravků proti vráskám výrobce píše velkým písmem slovo „retinol“, i když ve složení napsaném malým písmem to již nemusí být retinol, ale pouze jeden z esterů retinolu. A to je obrovský rozdíl (jako mercedes a kozák).

Je důležité, aby se: retinoidy uvedené v této části však mohou být použity nejen pro akné nebo pro omlazení obličeje. Retinoidy mohou být účinné jak při léčbě čerstvých strií, tak při léčbě poruch pigmentace kůže (jako je melasma). V dalších dvou částech vám prozradíme – 1) jaké retinoidy použijeme na akné, 2) nejlepší retinoidy na obličejové vrásky.

Retinoidy na pupínky a akné

Retinoidy jsou základem moderní terapie akné (akné a pupínky). Postihují téměř všechny články patogeneze, které vedou ke vzniku zánětlivých i nezánětlivých elementů akné – jako jsou komedony, pupínky (ve formě papulí či pustul) nebo uzliny.

Hlavní terapeutické účinky retinoidů:

• snížená činnost mazových žláz,
• odstranění folikulární hyperkeratózy epitelu vlasových folikulů,
• komedonolytické působení,
• protizánětlivé působení
• exfoliační účinek (snižuje soudržnost buněk stratum corneum epidermis, přispívá k jejich deskvamaci).

U mírného až středně těžkého akné se předepisují lokální retinoidy (externí prostředky ve formě gelu nebo krému s obsahem adapalenu nebo tretinoinu). V závažných případech jsou však pacientovi obvykle předepsány systémové retinoidy na bázi isotretinoinu (léky Acnecutane a Roaccutane).

Použití retinoidů: fotografie před a po

Topické retinoidy 1. a 2. volba –

Tretinoin byl topický retinoid, který byl schválen pro léčbu akné (akné a pupínků). Nyní se však ve všech mezinárodních protokolech léčby akné jako první linie terapie nedoporučuje tretinoin, ale retinoid adapalen 1 %. Za prvé je to způsobeno tím, že u pacientů s adapalenem je mnohem méně pravděpodobné, že se u nich vyvinou vedlejší účinky (například suchost a šupinatění kůže, zarudnutí, svědění, pálení, pocit pnutí atd.).

Za druhé, existují klinické studie srovnávací účinnosti tretinoinu a adapalenu v léčbě akné. Tyto studie ukázaly, že přípravky s 0,1 % adapalenu mají vyšší nebo stejnou účinnost ve srovnání s přípravky obsahujícími 0,025 % tretinoinu. Včetně toho se říká v nejuznávanější učebnici dermatologie. Fitzpatrickova dermatologie, což je referenční kniha pro většinu dermatologů po celém světě.

Přípravky s tretinoinem lze použít k léčbě akné – pouze jako 2. linii terapie, a to při absenci účinku zevních látek s adapalenem. Faktem je, že u extrémně malého počtu pacientů nemusí adapalen poskytnout očekávaný účinek (24stoma.ru). Již jsme si řekli výše, že 0,1 % adapalenu a 0,025 % tretinoinu mají obecně podobnou účinnost, ale je třeba uznat, že právě komedolytické a protizánětlivé účinky, které má tretinoin, jsou poněkud výraznější.

Komedonolytický účinek spočívá v tom, že retinoid pomůže rozpustit tukový substrát akné (komedony), které se tvoří při akné v lumen vlasových folikulů. Takže u některých pacientů může být komedonolytický účinek adapalenu z neznámých důvodů nedostatečný. A v tomto případě se dermatolog může rozhodnout, že pacientovi předepíše alternativní retinoidy, například tretinoin.

Lokální retinoidy: přípravky

Samotný topický retinoid však ve většině případů nestačí. Monoterapie adapalenem nebo tretinoinem je indikována pouze u komedonálního akné, tzn. s akné. V tomto případě má pacient na obličeji pouze nezánětlivé prvky akné – otevřené a uzavřené komedony (také nazývané černé tečky a bílé tečky). V tomto případě bude stačit monoterapie a dermatologové nejčastěji předepisují léky s 0,1 % adapalenu – např. Differin nebo Klenzit (ve formě gelu nebo krému).

Ale pokud máte akné (ve skutečnosti je akné hovorový výraz a ve správném smyslu je to papulopustulární forma akné) – samotná lokální léčba retinoidy nestačí. Kromě toho je zde nutné objasnit, že samotné akné může být – buď ve formě pustul s hnisem, nebo ve formě papulí. To je velmi důležité, protože léčebný režim by měl brát v úvahu převládající typ zánětlivých elementů u pacienta. V závislosti na tom použijeme kombinace – 1) „adapalen + benzoylperoxid“, 2) nebo „adapalen + benzoylperoxid + antibiotikum“.

Kombinované topické retinoidy –

Zejména pro léčbu akné (ve formě papul nebo pustul) existují kombinované přípravky, ve kterých je lokální retinoid adapalen kombinován s antimikrobiálními složkami. Jako poslední lze použít baktericidní složku, jako je benzoylperoxid nebo antibiotikum klindamycin. Příklady kombinovaných přípravků ve formě gelů:

– obsahuje 0,1 % adapalenu + 1 % klindamycinu, – obsahuje 0,1 % adapalenu + 2,5 % benzoylperoxidu.

V léčbě lze navíc použít nejen kombinované léky, ale lze sestavit léčebný režim i z kombinace více monoléků. Pacientovi je například předepsán Baziron AS s benzoylperoxidem ráno + Differin s topickým retinoidem adapalenem večer atd. O mezinárodních protokolech pro léčbu akné a pupínků se můžete dočíst v následujících článcích (jsou převzaty z Fitzpatrick’s Dermatology učebnice o dermatologii):

Retinoidy na obličej (na vrásky a jemné linky) –

Retinoidní krém na obličej pomáhá zvýšit pevnost pokožky, rovnoměrný tón a texturu pokožky a snižuje hloubku vrásek a jemných linek. Nejúčinnějším retinoidem v kosmetologii je trans-retinová kyselina (tretinoin) a právě léky s tretinoinem jsou schváleny FDA pro léčbu fotostárnutí a chronoagingu. Stejně účinná může být i kosmetika s čistým retinolem a retinaldehydem, ale velkou roli zde hraje jejich koncentrace.

Jaké jsou účinky retinoidů na kůži?

• stimuluje proliferaci fibroblastů,
• stimuluje činnost fibroblastů (syntéza kolagenu, elastinu a kyseliny hyaluronové),
• snížit tloušťku stratum corneum epidermis,
• zvýšit tloušťku hlubokých vrstev epidermis,
• zvýšit tloušťku dermis,
• urychlit regeneraci buněk,
• snižují destrukci kolagenu UV zářením,
• zesvětlit pigmentové skvrny způsobené slunečním zářením na kůži.

Tretinoinová terapie: fotografie před a po

Nejúčinnější retinoidy v kosmetologii –

Výše jsme uvedli, že tretinoin byl prvním topickým retinoidem, který byl schválen FDA pro léčbu fotostárnutí pokožky, stařeckých skvrn a pro redukci hloubky vrásek a jemných linek. Tretinoin je dostupný ve formě krému nebo gelu – s koncentrací 0,025 %, 0,05 % nebo 0,1 %. Existuje velké množství klinických studií, které ukazují, že optimální terapeutická koncentrace tretinoinu pro léčbu stárnutí kůže je 0,025 %.

Například zde je studie („Griffiths CE, Kang S, Ellis CN et al. Dvě koncentrace topického tretinoinu způsobují podobné zlepšení fotostárnutí, ale různé stupně podráždění“). Tato studie byla prováděna na pacientech po dobu 48 týdnů a dospěla k závěru, že použití nižší 0,025% koncentrace tretinoinu má přesně stejné účinky – jako vyšší 0,1% koncentrace. Současně byla koncentrace tretinoinu 0,025 % pacienty mnohem lépe tolerována, aniž by došlo k vážnému podráždění kůže.

Další zajímavá studie („Olsen EA, Katz HI, Levine N et al. Tretinoin emollient cream: a new therapy for photodamaged skin. J Am Acad Dermatol 1992“) ukazuje, že používání přípravků s koncentrací tretinoinu od 0,01 % a nižší – nemá smysl. V tomto případě nebyl žádný rozdíl ve stavu kůže před a po ošetření. Proč se tím tak podrobně zabýváme? Faktem je, že je to velmi důležité pro pochopení pracovních koncentrací retinoidů – včetně retinolu, který je součástí velkého množství kosmetických přípravků.

Účinek tretinoinového krému (6 měsíců terapie) –

A pak přejdeme k seznamu drog .

1) Tretinoin 0,025 % (jako krém nebo gel) –

Již výše jsme si řekli, že kyselina trans-retinová (tretinoin) je nejúčinnějším retinoidem a k dosažení účinku nám stačí 0,25% koncentrace. V Rusku nejsou léky s tretinoinem registrovány, na mnoha stránkách se však prodávají nelegálně. Pro mastnou pleť je lepší používat tretinoin ve formě gelu a pro normální nebo citlivou pleť ve formě krému. Gel je a priori účinnější, ale pokud jej nanesete na suchou nebo citlivou pokožku, dojde k velmi silnému podráždění.

Možnosti léků s tretinoinem 0,025 % –

• krém “Retino-A” (20 g) – od 1300 rublů,
• krém nebo gel “Retin-A” (20 g) – od 1000 rublů,
• gel “A-Ret Gel” (20 g) – od 800 rublů.

Důležité : ale ačkoli je tretinoin nejsilnější retinoid, není vždy dobrou volbou. Tretinoin (ve srovnání se všemi ostatními retinoidy) – má nejsilnější dráždivý účinek na kůži a velmi často způsobuje suchost, zarudnutí, šupinatění, svědění a pálení, pocit napětí a ve vzácných případech dokonce způsobuje kopřivku a popáleniny. Proto by mělo být užívání tretinoinu postupné, začít 2x týdně a postupně v průběhu 1. měsíce pacient přechází na každodenní užívání.

Zvláště vysoké riziko nežádoucích účinků bude u pacientů se suchou a/nebo citlivou pokožkou. Postupné zvyšování frekvence aplikace a paralelní používání zvlhčovačů pokožky vám však umožňuje minimalizovat vedlejší účinky. Jak užívat léky s tretinoinem – můžete si přečíst níže uvedený odkaz:

Zarudnutí a olupování kůže na pozadí tretinoinu –

2) Kosmetika s retinolem –

Většina kosmetických přípravků pro omlazení pleti obsahuje retinol. Ale už jsme si řekli výše, že retinol-retinol je jiný. Neměli byste utrácet peníze za neúčinné přípravky na bázi esterů retinolu – retinolacetát, retinolpalmitát a podobně. Pokud si koupíte přípravek s retinolem, pak musí obsahovat čistý retinol, nikoli jeho estery. Druhým velmi důležitým bodem je koncentrace čistého retinolu ve složení kosmetiky.

Výše jsme se záměrně zaměřili na koncentraci kyseliny trans-retinové (tretinoin), kterou FDA považuje za účinnou pro omlazení pleti. Faktem je, že retinol (než vůbec může působit na retinoidní receptory) – metabolickými přeměnami, se musí nejprve změnit na kyselinu retinovou. Ke konverzi retinolu na kyselinu retinovou nedochází 1:1, ale v následujícím poměru (asi 1 % retinolu = přibližně 0,0025 % kyseliny trans-retinové, tj. tretinoinu).

Nyní si připomeňme, jakou koncentraci tretinoinu doporučuje FDA – to je 0,025 %, což podle poměru odpovídá 1,0 % čistého retinolu. Kolik produktů s takovou koncentrací znáte na ruském trhu? Znám jen pár a samozřejmě se nejedná o lékárenskou kosmetiku, která je v podstatě stejným „masovým trhem“ pro běžnou spotřebu (kde se díky kompetentnímu marketingu a obalovému designu vytváří image produktů pro profesionální použití).

Jaké produkty s retinolem doporučujeme? –

• “SkinCeuticals” (USA) – v řadě jsou produkty s 0,3 a 1,0% koncentrací čistého mikroenkapsulovaného retinolu,
• “ZO Skin Health” (USA) – od Dr. Zeina Obagiho,
• produkty firmy Sesderma (Španělsko) – zde jakoby dotyčný.

Příklad dobrého produktu s 0,3 % čistého retinolu:

Většina výzkumů naznačuje, že minimální koncentrace čistého retinolu by neměla být nižší než 0,3-0,4%. Například následující klinická studie ukázala, že kosmetické přípravky s těmito koncentracemi čistého retinolu (používané 3x týdně po dobu 6 měsíců) výrazně zlepšily stav zralé pleti a snížily známky fotostárnutí. Ale nejúčinnější bude samozřejmě koncentrace 1,0 %, i když konečná volba koncentrace – samozřejmě záleží na věku a stavu pokožky pacienta.

Vysoké koncentrace čistého retinolu (stejně jako u tretinoinu) mohou dráždit pokožku, a proto kvalitní výrobci používají mikroenkapsulovaný čistý retinol, aby výrazně snížili riziko podráždění, vysušení a zarudnutí pokožky. Většina výrobců kosmetiky s retinolem procento retinolu obsaženého ve složení kosmetického přípravku vůbec neuvádí, a když se na něj zeptáte na oficiálních stránkách, většina poradců se odpovědi buď vyhne, nebo přestane odpovídat vůbec.

Je jen na vás, zda takovým produktům důvěřujete nebo ne, ale z naší strany jsme se pokusili rozumně ukázat, na co si musíte dát pozor při výběru nejlepších příkladů kosmetiky proti stárnutí. Na druhou stranu ale chápeme, že námi doporučované produkty nejsou levné, a proto samozřejmě nemohou plně nahradit kosmetiku „pro běžnou spotřebu“. Doufáme, že se vám náš článek: Lokální retinoidní přípravky na akné a vrásky – ukázal jako užitečný!

zdroje:

1. Vyšší zdravotnické vzdělání autora článku,
2. osobní zkušenost s aplikací,
3. Fitzpatrick’s Dermatology učebnice (8. vydání),
4. American Academy of Dermatology (USA),
5. National Library of Medicine (USA),
6. Klinické studie zveřejněné na https://www.ncbi.nlm.nih.gov/.

Autor: lékař Kamenskikh Kirill Valerievich, maxilofaciální chirurg s pokročilým vzděláním v oblasti estetické kosmetologie (mezoterapie, botulotoxiny, konturování, niťový lifting, peeling atd.)